Obesità e Liraglutide: nuove frontiere per dimagrire

Nell’ultimo anno, in diverse riunioni scientifiche, sempre più studi hanno comprovato l’efficacia di un nuovo farmaco per dimagrire e dunque per combattere sovrappeso ed obesità. La nuova frontiera si chiama liraglutide, un farmaco che al dosaggio di 3 mg riduce il peso corporeo di circa 8-9 punti percentuali in un anno.

I punti percentuali appena indicati sono quelli riportati da  studi di fase 3 SCALE (Satiety and Clinical Adiposity-Liraglutide Evidence in non-diabetic and diabetic people), che hanno valutato l’efficacia di liraglutide 3 mg in iniezione sottocutanea una volta al giorno per il trattamento dell’obesità.

Ma cosa è il liraglutide e come agisce?

Tecnicamente è definito come un analogo del GLP-1, un ormone detto incretina di natura proteica, di origine gastrointestinale e prodotto dalle cellule L dell’intestino tenue e del colon in risposta a un pasto. Dall’emivita molto breve (due minuti circa), ha una funzione incretinica, stimola cioè la secrezione di insulina in seguito all’ingestione di nutrienti, per azione diretta sulle cellule ß del pancreas che producono insulina e per contemporanea inibizione della produzione di glucagone delle cellule α pancreatiche.

Il Liraglutide per la cura del diabete?

Come emerso da diversi studi, più del cinquanta per cento della risposta dell’insulina ad un pasto dipende dal cosiddetto “effetto incretinico”, definito come l’aumento della insulina nel sangue a seguito del glucosio presente nel cibo; da qui si intuisce l’importanza di potere “gestire” terapeuticamente questo effetto nel trattamento di malattie come il diabete di tipo 2, potendo agire su uno stimolo glucosio-dipendente che si attiva solo in risposta al cibo e quindi senza di provocare un effetto ipoglicemico.

Il GLP-1 è in realtà il capostipite di un’intera classe di ormoni che hanno azione incretinica e ha stimolato molti studiosi, negli ultimi anni, ad analizzare e “riprodurre” queste incretine, al fine appunto di realizzare farmaci efficaci nella cura di malattie dismetaboliche come appunto il diabete. Gli studi si sono orientati da una parte ad individuare molecole analoghe di GLP-1 con prolungata azione, magari resistenti alla degradazione da parte dell’enzima DPP-4 (dipeptidil peptidasi-4) che normalmente inattiva il GLP-1 pochi minuti dopo la sua sintesi, dall’altra a inibire direttamente l’enzima DPP-4 grazie all’identificazione di molecole attive per via orale.

Ad oggi in commercio esistono, su questo filone di ricerca, due tipi di farmaci: i farmaci incretino-mimetici che vengono somministrati per via sottocutanea e le gliptine, inibitori dell’enzima DPP-4 che vengono somministrati per bocca.

Il Liraglutide aiuta a dimagrire?

Il Liraglutide, al dosaggio di 3 mg, è il primo analogo del GLP-1 che, approvato in Europa per curare l’obesità, sembra essere capace di agire sia sull’aumento del peso corporeo sia sul diabete; con una sola somministrazione giornaliera, il liraglutide stimola la secrezione di insulina e riduce la secrezione di glucagone in maniera glucosio-dipendente, con conseguente riduzione della glicemia, riduzione del senso di fame e, conseguentemente, riduzione del peso corporeo, anche attraverso un’azione a livello dell’ipotalamo, centro nervoso che regola tra le altre cose il senso di fame, aumentando i segnali della sazietà e riducendo allo stesso tempo i segnali che stimolano l’appetito.

Il Liraglutide non fa miracoli?

Il farmaco promette tanto, anzi, i suoi sostenitori, ma di fronte alla innovazione, cui bisogna calarsi tanto di cappello, anche per i sacrifici fatti dai ricercatori, bisogna anche considerare un altro fatto: una raccomandazione, che è indicata nella scheda tecnica del farmaco, il cosiddetto bugiardino, e che personalmente ritengo di non poco conto: “… l ‘uso di liraglutide 3 mg in monosomministrazione giornaliera sottocutanea è raccomandato … in aggiunta a dieta ipocalorica e ad incremento dei livelli di attività fisica per la gestione del peso corporeo …”. Tradotto in soldoni: se prendi il farmaco e continui a mangiare come ti pare e a non muoverti, non si perde un ettogrammo.

Sintesi: come per tanti altri farmaci che nell’ultimo decennio sono stati immessi in commercio e dichiarati come risolutivi per il trattamento di sovrappeso ed obesità, anche questo impone, perché funzioni bene, di modificare significativamente il proprio stile di vita per ridurre il peso corporeo. A buon intenditor …

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