Orlistat Struttura ChimicaTra i farmaci autorizzati e venduti in Italia per il dimagrimento l’orlistat (detto anche tetraidrolipostatina, derivato della lipostatina, un potente inibitore naturale delle lipasi pancreatiche isolato dal batterio Streptomyces toxytricini) è quello sicuramente più noto e probabilmente con i minori effetti collaterali, stante la sua azione biochimica.

Come funziona

La caratteristica di questo farmaco, che si compra in farmacia sotto prescrizione medica, è semplice: agisce ostacolando l'assorbimento dei grassi provenienti dall'alimentazione, riducendo così l'apporto calorico, nel contesto di una dieta ipocalorica sotto stretto controllo medico (effetto saponetta!). Esso infatti, dal punto di vista biochimico, inibisce specificamente a lunga durata d’azione le lipasi intestinali che catalizzano l’idrolizzazione dei grassi alimentari. Impedendo la digestione e l’assorbimento dei grassi introdotti con l’alimentazione, questi vengono espulsi come tale con le feci e non vengono dunque assorbiti a livello intestinale. Dunque, l’orlistat (in commercio prende il nome di xenical) è responsabile di una sorta di effetto saponetta sui grassi introdotti con l’alimentazione, che si traduce in un ridotto assorbimento di grassi e dunque di calorie.

Pregi

L’orlistat riduce l’assorbimento lipidico, inducendo una perdita fecale del 25-35% dei grassi presenti nella dieta, dunque promuove la perdita di peso, migliorando la glicemia e riducendo i fattori di rischio cardiovascolare, non solo nei pazienti sovrappeso/obesi e diabetici in terapia con farmaci ipoglicemizzanti, ma anche nei soggetti sovrappeso/obesi; inoltre apporta miglioramenti nel profilo lipidico (riduce colesterolo e trigliceridi nel sangue) favorendo la riduzione del girovita ed una riduzione della pressione arteriosa.

Difetti

E’ dunque un farmaco che risolve il problema dell’obesità? No! Farmaco significa veleno, in greco, e come tutti i farmaci, anche l’orlistat ha effetti collaterali: riduce l’assorbimento delle vitamine liposolubili (vitamine A, D, E, K) e di beta-carotene, dunque se non si vogliono malattie da carenza vitaminica, per cure lunghe, superiori ai sei mesi, sono da consigliarsi integratori. Inoltre, data la sua capacità di impedire l’assorbimento di grassi, questi vengono espulsi con le feci, che divengono di conseguenza maleodoranti (steatorrea), melmose, associate a crampi intestinali, coliche, flatulenza incontrollabile, e perdite oleose non controllabili dallo sfintere anale, con le evidenti complicazioni sociali che ne derivano. Anche per queste considerazioni, una durata del trattamento non deve mai superare i due anni di terapia e va seguito un programma di trattamento che includa una dieta leggermente ipocalorica, una consulenza dietetica e una modificazione dei comportamenti alimentari, possibilmente con una moderata attività fisica associata. La dieta ipolipidica, in corso di terapia con orlistat, è utile alla riduzione non solo del peso corporeo, ma anche degli effetti collaterali gastrointestinali del farmaco.

E’ di recente applicazione clinica il cetilistat, un nuovo inibitore delle lipasi gastrointestinali, testato in soggetti sani riceventi una dieta calorica controllata, che ha mostrato una maggiore tollerabilità dell’orlistat a tutte le dosi esaminate (da 50 a 300 mg 3 volte/die) per quanto riguarda gli effetti collaterali gastrointestinali (steatorrea).